Hong-Ngoc PHAM
3,4-డైహైడ్రో-2H-1,4-బెంజోక్సాజైన్ మరియు దాని ఉత్పన్నాలు అనేక చికిత్సా అనువర్తనాలకు మంచి అభ్యర్థులుగా వర్ణించబడ్డాయి. ఈ మనోహరమైన హెటెరోసైక్లిక్ సమ్మేళనాలు యాంటీ బాక్టీరియల్1, కార్డియోవాస్కులర్ ప్రొటెక్టర్2, యాంటీ-హైపర్టెన్సివ్3, యాంటీ-యాంజియోజెనిసిస్4, యాంటీ-థ్రాంబిన్5 లేదా న్యూరోప్రొటెక్టివ్ యాక్టివిటీస్ వంటి వివిధ జీవ లక్షణాలను ప్రదర్శించగలవు. ఆ సంభావ్య ప్రభావాల కారణంగా, 3,4-డైహైడ్రో-2H-1,4-బెంజోక్సాజైన్ అభివృద్ధి చెందడానికి ఆకర్షణీయమైన లక్ష్యంగా మారింది. అయినప్పటికీ, రిసెప్టర్ సెలెక్టివిటీ కారణంగా, చిరాలిటీ ఇప్పుడు కెమిస్ట్రీలో అగ్ర అంశంగా మారింది. లెవోఫ్లోక్సాసిన్ లేదా థాలిడోమైడ్ వంటి ఒక అణువులో, వివిధ చిరాలిటీ వివిధ ఔషధ కార్యకలాపాలను ప్రదర్శిస్తుంది.
ఫలితంగా, మేము 3,4- డైహైడ్రో-2H-1,4-బెంజోక్సాజైన్ ఎన్యాంటియోపుర్ అనలాగ్లను పొందడం గురించి అవగాహన పెంచుకున్నాము, అయితే దానిని సాధించడానికి అప్రయత్నమైన విధానాన్ని తీసుకువచ్చిన సాహిత్యంలో చాలా నివేదికలు లేవు. అందువల్ల, చిరల్ ఇథైల్ 3,4-డైహైడ్రో-2H- 1,4-బెంజోక్సాజైన్-2-కార్బాక్సిలేట్ను నేరుగా పొందేందుకు సరళమైన మార్గాన్ని రూపొందించడానికి మేము ప్రయత్నం చేస్తున్నాము. ఇథైల్ 2,3-డైబ్రోమోప్రోపియోనేట్తో తగిన అమినోఫెనాల్ చర్యను అనుమతించడం ద్వారా మా లక్ష్య సమ్మేళనం సులభంగా తయారు చేయబడుతుంది, ఈ ప్రతిచర్య ఎల్లప్పుడూ అధిక దిగుబడిలో ప్రధాన ఉత్పత్తిగా రేస్మిక్ 1,4-బెంజోక్సాజైన్కు దారి తీస్తుంది. రేస్మిక్ వన్ మరియు (R)- లేదా (S)-ఇథైల్ పాత్రను భర్తీ చేయడానికి సాహిత్యంలో ఎన్నడూ వివరించని చిరల్ (R)- లేదా (S)-ethyl-2,3-dibromopropionateను ప్రయత్నించాలనేది మా కోరిక. -3,4-డైహైడ్రో-2H-1,4-బెంజోక్సాజైన్-2-కార్బాక్సిలేట్ రెండు వ్యూహాల ద్వారా: ఎన్యాంటియోసెలెక్టివ్ సింథసిస్ మరియు ప్రిపరేటివ్ వివిధ చిరల్ స్టేషనరీ ఫేజ్లను (CSPలు) ఉపయోగించి రేస్మేట్ని వేరు చేయడం. ఇథైల్-3,4-డైహైడ్రో-2H-1,4-బెంజోక్సాజైన్-2-కార్బాక్సిలేట్ ఎన్యాంటియోపూర్ని పొందిన తర్వాత, O- మరియు N- టెర్మినల్ అంత్య భాగాలను కలపడం ద్వారా పెప్టిడిక్ చైన్లలో కొత్త β-అమినో యాసిడ్ అనలాగ్లను సులభంగా పరిచయం చేయవచ్చు. వివిధ α- అమైనో ఆమ్లాలు.